La cimetidina (nombre comercial Tagamet) es un antagonista del receptor H2 de histamina que inhibe la producción de ácido gástrico. … Nuestros resultados mostraron que la cimetidina puede inhibir la ALP mediante una inhibición no competitiva En ausencia del inhibidor, se encontró que la V(máx) y la K(m) de la enzima eran 13,7 mmol/mg prot.
¿Es la cimetidina un inhibidor competitivo?
La cimetidina (Tagamet) fue la primera generación de inhibidores competitivos, potentes, muy hidrofílicos de las reacciones histamínicas mediadas por el receptor H2, que más tarde fue seguido por ranitidina y famotidina.
¿Qué tipo de inhibidor no es competitivo con la cimetidina?
Inhibición del citocromo P450
La cimetidina es un inhibidor potente de ciertas enzimas del citocromo P450 (CYP), incluidas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. El fármaco parece inhibir principalmente CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4, de los cuales se describe como un inhibidor moderado
¿La cimetidina es un inhibidor de CYP?
La cimetidina es un inhibidor del citocromo hepático P450 (CYP) in vivo e in vitro tanto en ratas como en humanos. Sin embargo, las concentraciones de cimetidina necesarias para inhibir el metabolismo del fármaco en los microsomas hepáticos in vitro son entre 100 y 1000 veces superiores a las asociadas con un grado similar de inhibición in vivo.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la cimetidina?
La cimetidina se une a un receptor H2 ubicado en la membrana basolateral de la célula parietal gástrica, bloqueando los efectos de la histamina. Esta inhibición competitiva da como resultado una reducción de la secreción de ácido gástrico y una reducción del volumen y la acidez gástricos.
